藥（yào）用輔（fǔ）料行業應用（yòng）

利用PVP 良好（hǎo）的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏結能力及絡合能力等性能，在醫藥（yào）醫療衛生領域中，可（kě）用作（zuò）黏結（jié）劑、賦形劑、包衣劑、崩解劑（jì）、助溶劑、殺菌（jun1）消毒劑、增溶劑、緩釋劑、膠囊（náng）外殼、分散穩（wěn）定劑、成膜劑等。在一些發達國家，如美國（guó）、德國、日本等（děng），PVP 在醫藥醫療衛生領域中（zhōng）的應用約（yuē）占PVP 消費總量的（de）40%-55% 。目前，PVP 在醫藥醫療。

衛生領域中的用量及作用如下表：

PVP 作為藥物輔料的應用（yòng）

PVP 具有很好的黏接性能（néng）和很強的溶解能力。PVP 形成的片劑，服用後在消化道中，首先快速溶解，使藥片局部膨脹而崩解，釋放出藥物碎片，進而加速了藥物的溶解吸收，起到迅速發揮藥效的作（zuò）用。PVP 能溶於（yú）水及多數有機溶劑。正（zhèng）由於這些原因，PVP 已在藥物片劑中廣泛使用，尤其是在國外，使用PVP 做片劑黏合的常見藥物舉例（lì）如下：

複方磺胺（àn）甲（jiǎ）惡唑、阿司匹林、複方阿司匹林、撲熱息痛、維生素C 、潘生丁、二甲基（jī）四環（huán）素（sù）、可樂定、苯磺酰胺、複方止痛、咀嚼片為例加以說明，其配方如下：

氫氧化鋁幹膠 0.4g

氫氧化鎂細粉 0.08g

糖粉 0.02g

甘露醇細粉（fěn） 0.2g

10%PVP 乙（yǐ）醇(50%)溶液 0.03g

硬脂酸鎂 0.015g

薄荷油 0.0005g

作為藥物片劑黏接（jiē）劑的PVP 主要是PVP-K30，其用量隨藥物片劑機械強度的要求（qiú）和藥物本身的性（xìng）質而定，一般為0.5%-5% 。

PVP 作為藥物輔料的另一個重要的用途是共（gòng）沉澱劑，有些藥物藥（yào）效好，但其致命的缺點是在水中的溶解度很小，導致其（qí）生物利用率大大降低，使用某些水溶性物質與（yǔ）這些藥物共沉澱，進而提高藥物的溶解度和溶解速度（dù），達到減小（xiǎo）劑量、提（tí）高（gāo）療（liáo）效的效（xiào）果。作為難溶藥物的共沉澱劑，PVP 正（zhèng）得到廣泛的應用。

PVP 作為藥物共沉澱劑的主要原因是利（lì）用PVP 分子中的（de）羰基O 可（kě）以與難（nán）溶藥物分子中的活潑氫鍵結合在（zài）一起，一（yī）方麵使相對較小藥物分子成為無定形的狀態進入PVP 大分子，另一方麵，氫（qīng）鍵並沒有改變PVP 易溶於水的性（xìng）質（zhì），所以（yǐ）結果就使得難溶的藥物（wù）分子通過氫鍵（jiàn）分（fèn）散於（yú）PVP 大（dà）分子中，使其變得容易溶解，一些難溶（róng）藥物與PVP 形成共沉澱物後溶（róng）解度得變化情況如下：

藥物（wù）名稱 與（yǔ）PVP 共沉澱（diàn）物比（bǐ）例 溶（róng）解度提高得倍數

苯妥英1：5 2.3

阿嗎啉1：5 38

利血平(297-420um )1：3 15

難（nán）溶藥物在人體內溶解度的提（tí）高也相應（yīng）地提高了藥物地生物利用率（lǜ），如（rú）苯妥英與PVP 共沉澱後生物（wù）利（lì）用率增加了1.55 倍，難溶藥物共沉澱後溶解度提高地倍數與（yǔ）PVP 分子量及PVP 用量有關。在PVP 用量(質量)相同地情況下，藥物溶（róng）解度增加幅度按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序減小，這是（shì）因為PVP 本身的增溶作用按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序變化，一（yī）般情況下PVP-K15 用的比較多。

難溶藥物與PVP 共沉澱物溶解度增加隨PVP 用量的變（biàn）化比較複雜，對於一定分子量的PVP，每個PVP 分子能結合的藥物的分子數（shù）是一定的，難溶藥物（wù）往往具有一定的晶體狀態，PVP 的（de）用量不足以結合一定量的藥物而使其處於無定（dìng）形分散狀態時，藥物仍以（yǐ）結晶狀態為主，而溶解（jiě）度（dù）變化不大。PVP 必須達到（dào）一定含量才能時藥物表現為無（wú）定形分（fèn）散體（tǐ）係，其（qí）溶（róng）解度才能明顯增加，才（cái）能達到快（kuài）速溶解吸收的目的。而不同的藥物，達到與PVP 共沉澱時無定形分散的PVP 含量（liàng）時（shí）不（bú）一樣的，如乙酸環已胺的這一數值時70%，可以通過（guò）PVP 共（gòng）沉澱的方法來（lái）增加在人體（tǐ）的（de）溶解度和生物利用率的藥物還有（yǒu）B- 胡蘿卜素、氯黴素、地塞米鬆、氫化潑尼（ní）鬆、鏈（liàn）黴素、四環素、睾丸素。

同（tóng）樣，利用PVP 分子（zǐ）與藥物分子間的氫鍵締合作用可以起到與增溶、速效相反的延效、緩釋作用（yòng）、控（kòng）製（zhì）PVP 分（fèn）子與藥物分子間的締合程度，可以使締合後藥物分子在人體內緩（huǎn）慢地釋放出來，延緩其溶解（jiě）速度，起到（dào）延長藥效地作用。PVP 對青黴素、氯（lǜ）黴素、胰島素（sù）、水楊酸鈉（nà）、普魯（lǔ）卡（kǎ）因，可的鬆等藥物都有延長藥（yào）效的作用。

PVP 在固體藥物中除了可作為藥物的黏結劑、增溶劑、崩解劑、延效（xiào）劑外，還可以用作藥膜外衣和藥囊外（wài）殼及控釋膜。用PVP 做成（chéng）的（de）藥膜外衣與膠囊外（wài）殼在幹燥的環境中不易破裂，適當用量的PVP 與其（qí）他不溶性聚合（hé）物一起做成不（bú）同厚度與不同孔徑的滲透性（xìng）膜，可調節藥劑通過膜的速率，進而（ér）可（kě）達到控釋藥效的作用。

PVP 在液體（tǐ）藥物中的應（yīng）用

除了上述PVP 在固體藥物（wù）中的諸多應用外，PVP 在注（zhù）射液及眼藥中也有重要的作用。例如PVP 用於一些注射液中，由於它和藥物之間的締合作用，使其一方（fāng）麵起到助溶的作用，另一方麵，對於某些放置時間過長就會結晶出或（huò）沉澱出（chū）來的藥劑（jì），PVP 可以起到分散穩定的作用。PVPK17 用於眼藥中可以減少對眼睛的刺激性，延長眼藥的作用時間。