藥用輔料行業應用

利用PVP 良好的溶解性、增溶性、生理（lǐ）相溶性、黏（nián）結能（néng）力及絡合能力等性能，在醫藥醫療衛生（shēng）領域中，可用作黏結劑（jì）、賦形劑、包衣劑、崩解劑、助溶劑、殺菌消毒劑、增溶（róng）劑、緩釋劑、膠囊外殼、分散穩定劑（jì）、成膜劑等。在（zài）一些發達國家，如美國、德（dé）國、日本等，PVP 在醫藥醫（yī）療衛（wèi）生領（lǐng）域中的應用約占PVP 消費總量的40%-55% 。目前，PVP 在醫藥醫療。

衛（wèi）生領域中的用量（liàng）及作用（yòng）如下表：

PVP 作為藥物輔料的應用

PVP 具有很好的黏接性能和很強的溶解能力。PVP 形成的片劑，服用後在消化道中，首先快速溶解，使藥片局（jú）部膨脹而崩解，釋放出藥物碎片，進而加速了藥物的溶解吸收，起到迅速發揮藥效的作用。PVP 能溶於水及（jí）多數有機溶劑（jì）。正由於這些原因，PVP 已在藥物片劑中廣泛使用，尤其是在國（guó）外，使用PVP 做片劑黏合的常見藥物舉例如（rú）下：

複（fù）方磺胺甲惡（è）唑（zuò）、阿司匹（pǐ）林、複方阿（ā）司匹林、撲熱息痛（tòng）、維生素C 、潘生丁、二甲基四環素、可樂定、苯（běn）磺酰胺、複方止（zhǐ）痛、咀嚼片為例加以說明，其配（pèi）方如（rú）下：

氫氧（yǎng）化鋁幹膠 0.4g

氫氧化鎂細粉 0.08g

糖粉（fěn） 0.02g

甘露醇細粉 0.2g

10%PVP 乙醇(50%)溶液 0.03g

硬脂酸鎂 0.015g

薄荷油 0.0005g

作為藥物（wù）片劑黏接劑（jì）的PVP 主（zhǔ）要是PVP-K30，其用量隨藥物片劑機械強度的要（yào）求和藥物本身的性質而定，一般為0.5%-5% 。

PVP 作為（wéi）藥物輔料的另（lìng）一個重要的用途是共（gòng）沉（chén）澱劑（jì），有（yǒu）些藥物（wù）藥效好，但（dàn）其致命的缺點是在水中的溶解度很小，導致其生物利用（yòng）率大大降（jiàng）低（dī），使用（yòng）某（mǒu）些水溶性物質與這些（xiē）藥物共沉澱，進而提高藥物的溶解度和溶解速度，達到減（jiǎn）小劑量、提高療效的效果。作為難溶藥物的共沉澱劑，PVP 正得到廣泛的應用。

PVP 作為藥（yào）物共沉澱劑的主要原因是（shì）利用PVP 分子中的羰基O 可以與難（nán）溶藥物分子（zǐ）中的（de）活潑氫鍵結合在一起，一方麵使相對較小藥物分子成為無定（dìng）形的（de）狀態進入PVP 大分子，另一方麵，氫鍵（jiàn）並沒（méi）有（yǒu）改變PVP 易溶於水的性質，所以結果就使得難溶的藥物（wù）分子通（tōng）過氫鍵分散於PVP 大分子中，使其變（biàn）得容易溶解，一些難溶藥物與PVP 形成共沉澱物後溶解度（dù）得變化情況如下：

藥物名（míng）稱（chēng） 與PVP 共沉澱（diàn）物比例 溶解度提（tí）高（gāo）得倍（bèi）數

苯妥英1：5 2.3

阿（ā）嗎啉1：5 38

利血平(297-420um )1：3 15

難溶藥物在人體內溶解度（dù）的提高也相應地（dì）提高（gāo）了藥物地生物利（lì）用率，如苯妥英（yīng）與PVP 共（gòng）沉澱後生物利用率增加了1.55 倍，難溶藥物共沉澱後溶解度提高地倍數與PVP 分（fèn）子量及PVP 用量有關。在（zài）PVP 用量(質量)相同地情況下，藥物溶解度增加幅（fú）度按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序減小（xiǎo），這是因為PVP 本身的增溶作用按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序變化，一般情（qíng）況下PVP-K15 用的（de）比較多。

難溶藥物（wù）與PVP 共沉（chén）澱物溶解度增加隨PVP 用量的變化比較複雜，對於一定分子量的PVP，每個PVP 分子能結（jié）合的藥物的分子數（shù）是一定的，難溶藥物往往具有（yǒu）一定的晶體狀態，PVP 的用量不足以結合一定量的藥物而使其處於無定形分散狀態時，藥物仍以結晶狀態為（wéi）主，而溶解度（dù）變化不（bú）大。PVP 必須達（dá）到一定含量才能時藥（yào）物表（biǎo）現為無定形分散體係，其溶解度才（cái）能明顯增加（jiā），才能達到快速溶解（jiě）吸收的目的。而不同的（de）藥物，達到與PVP 共沉澱時無定形分散的PVP 含量（liàng）時不一樣的，如乙酸環（huán）已胺的這一數值時70%，可以通過PVP 共（gòng）沉澱的方法來增加在人體的溶解度（dù）和生物利用率的藥物還（hái）有B- 胡蘿卜素、氯黴素、地塞米鬆（sōng）、氫化潑尼鬆、鏈黴素、四環素、睾丸素。

同樣，利用PVP 分子與藥物分子間（jiān）的氫鍵締合作用可以（yǐ）起到與增溶（róng）、速效相反（fǎn）的延效、緩釋作用、控製PVP 分子（zǐ）與藥物分子（zǐ）間的締合程度，可以使締合後藥物分子在人體內緩慢地釋放出來，延緩（huǎn）其溶解速度，起到延長藥效地作用。PVP 對青黴素、氯黴素、胰（yí）島素、水楊酸鈉、普魯卡因，可的鬆等藥物都有延長藥效的作用。

PVP 在固體藥物（wù）中除了可作為藥物的黏結劑、增溶（róng）劑、崩解劑、延效劑外，還（hái）可以用作藥膜外衣和藥囊外殼（ké）及控釋膜。用PVP 做成的（de）藥膜外衣與膠囊外殼在幹燥的環境中不易破裂，適當用量的（de）PVP 與其他（tā）不溶性（xìng）聚合物一起做（zuò）成不同（tóng）厚度與不同孔徑的滲（shèn）透性膜（mó），可調節藥劑通過膜的速率，進而可達到（dào）控釋（shì）藥效（xiào）的作用。

PVP 在液體藥物中的（de）應（yīng）用

除了上述PVP 在固（gù）體藥物中的諸（zhū）多應用外，PVP 在（zài）注射液及眼藥中也有重要的作用。例如PVP 用於一些注射（shè）液中，由於它和藥物之間的締合作用（yòng），使其一方麵起到助溶的作用，另（lìng）一方麵，對於某些放置時間過長（zhǎng）就會結晶出或沉澱出來的藥劑，PVP 可以起到分散穩定的作用。PVPK17 用於眼藥中可以減少對眼睛的刺激性，延長眼藥的作用時間。